|
| |
-
КЕТОКОНАЗОЛ (Ketoconazole)
-
1-цис-1-Ацетил-4-пара-n-[2- (2,4-дихлофенил)-2-(имидазол-1-ил-
метил) - 1,3- диоксолан-4-ил)-метоксифенил-пиперазин. Синонимы:
Низорал, Ороназол, Candoral, Cetonax, Fungocin, Fungoral, Ketonil, Ketozol, Micosept,
Orifungal, Oronazol, Panfungol. Противогрибковый препарат из группы
имидазольных производных (см. Клотримазол). Важными
особенностями кетоконазола являются его эффективность
при приеме внутрь, а также его влияние как на поверхностные,
так и на системные микозы. Действие препарата связано с
нарушением биосинтеза эргостерина, триглицеридов и
фосфолипидов, необходимых для образования клеточной
мембраны грибов. При приеме внутрь препарат хорошо
всасывается. Назначают кетоконазол при поверхностных и
системных микозах: дерматомикозах и онихомикозах,
вызванных бластомицетами; микозе волосистой части головы;
влагалищном микозе; бластомицетозе полости рта и
желудочно-кишечного тракта, мочеполовых органов и других
микозах внутренних органов. Профилактически может
применяться для предупреждения грибковых инфекций при
пониженной иммунологической резистентности организма.
Принимают внутрь 1 раз в день во время еды. Дозы для
взрослых: при дерматомикозах - по 0,2 г (1 таблетке) 1 раз в
день в течение 2 - 8 нед; при онихомикозах и хронических
кандидозах - в той же дозе до полного (с микологическим
контролем) выздоровления (4 - 6 нед); при поражениях полости
рта, желудочно-кишечного тракта и мочеполовой системы - по 1
- 2 таблетки в день в течение 2 нед, затем по 1 таблетке в день
до полного выздоровления (4 - 6 нед). При системных микозах
назначают в первые 2 нед по 2 таблетки в день, затем по 1
таблетке в день в течение нескольких месяцев.
Профилактически назначают по 1 таблетке в день; срок приема
зависит от течения основного заболевания. Для детей старше
2 лет суточная доза 0,05 г при массе тела до 20 кг и 0,1 г (1/2
таблетки) при массе тела 20 - 40 кг. Детям до 2 лет назначают
только при наличии абсолютных показаний к применению
противогрибкового препарата. Имеются данные об
использовании кетоконазола при лечении микозов глаз.
Назначают по 1 таблетке (0,2 г) в день. При тяжелых поражениях
роговицы применяют также эмульсию кетоконазола, которую
готовят ех tempore (1 таблетку разводят в 5 мл 4,5 % раствора
борной кислоты). Закапывают в конъюнктивальный мешок 5 - 6
раз в день. При этом следует учитывать возможность
раздражающего действия. При приеме кетоконазола возможны
тошнота, рвота, понос, головная боль, кожный зуд, реже -
головокружение, сонливость, артралгия, гинекомастия,
уменьшение либидо, алопеция; может нарушаться функция
печени. Противопоказания: беременность, кормлению грудью,
нарушения функций печени и почек, индивидуальная
непереносимость препарата. Не следует принимать
одновременно антацидные препараты, холинолитики,
циметидин и его аналоги (ухудшение всасывания). При лечении
кетоконазолом необходимо контролировать картину крови,
фунцию печени. Осторожность следует соблюдать при
нарушениях функции коры надпочечников и гипофиза. Форма
выпуска: таблетки (с риской) по 0,2 г (200 мг) в упаковке по 20 - 30 -
60 штук. Хранение: в защищенном от света месте. Имеются
данные об эффективности кетоконазола при некоторых
гормонозависимых формах рака предстательной железы.
Эффект обусловлен ингибированием образования андрогенов.
Доза кетононазола 0,2 - 0,4 г каждые 8 ч. Препарат вызывает
снижение содержания андростендиола в плазме крови.
| |
|
