КЕТОКОНАЗОЛ (Ketoconazole)

 1-цис-1-Ацетил-4-пара-n-[2- (2,4-дихлофенил)-2-(имидазол-1-ил- метил) - 1,3- диоксолан-4-ил)-метоксифенил-пиперазин. Синонимы: Низорал, Ороназол, Candoral, Cetonax, Fungocin, Fungoral, Ketonil, Ketozol, Micosept, Orifungal, Oronazol, Panfungol. Противогрибковый препарат из группы имидазольных производных (см. Клотримазол). Важными особенностями кетоконазола являются его эффективность при приеме внутрь, а также его влияние как на поверхностные, так и на системные микозы. Действие препарата связано с нарушением биосинтеза эргостерина, триглицеридов и фосфолипидов, необходимых для образования клеточной мембраны грибов. При приеме внутрь препарат хорошо всасывается. Назначают кетоконазол при поверхностных и системных микозах: дерматомикозах и онихомикозах, вызванных бластомицетами; микозе волосистой части головы; влагалищном микозе; бластомицетозе полости рта и желудочно-кишечного тракта, мочеполовых органов и других микозах внутренних органов. Профилактически может применяться для предупреждения грибковых инфекций при пониженной иммунологической резистентности организма. Принимают внутрь 1 раз в день во время еды. Дозы для взрослых: при дерматомикозах - по 0,2 г (1 таблетке) 1 раз в день в течение 2 - 8 нед; при онихомикозах и хронических кандидозах - в той же дозе до полного (с микологическим контролем) выздоровления (4 - 6 нед); при поражениях полости рта, желудочно-кишечного тракта и мочеполовой системы - по 1 - 2 таблетки в день в течение 2 нед, затем по 1 таблетке в день до полного выздоровления (4 - 6 нед). При системных микозах назначают в первые 2 нед по 2 таблетки в день, затем по 1 таблетке в день в течение нескольких месяцев. Профилактически назначают по 1 таблетке в день; срок приема зависит от течения основного заболевания. Для детей старше 2 лет суточная доза 0,05 г при массе тела до 20 кг и 0,1 г (1/2 таблетки) при массе тела 20 - 40 кг. Детям до 2 лет назначают только при наличии абсолютных показаний к применению противогрибкового препарата. Имеются данные об использовании кетоконазола при лечении микозов глаз. Назначают по 1 таблетке (0,2 г) в день. При тяжелых поражениях роговицы применяют также эмульсию кетоконазола, которую готовят ех tempore (1 таблетку разводят в 5 мл 4,5 % раствора борной кислоты). Закапывают в конъюнктивальный мешок 5 - 6 раз в день. При этом следует учитывать возможность раздражающего действия. При приеме кетоконазола возможны тошнота, рвота, понос, головная боль, кожный зуд, реже - головокружение, сонливость, артралгия, гинекомастия, уменьшение либидо, алопеция; может нарушаться функция печени. Противопоказания: беременность, кормлению грудью, нарушения функций печени и почек, индивидуальная непереносимость препарата. Не следует принимать одновременно антацидные препараты, холинолитики, циметидин и его аналоги (ухудшение всасывания). При лечении кетоконазолом необходимо контролировать картину крови, фунцию печени. Осторожность следует соблюдать при нарушениях функции коры надпочечников и гипофиза. Форма выпуска: таблетки (с риской) по 0,2 г (200 мг) в упаковке по 20 - 30 - 60 штук. Хранение: в защищенном от света месте. Имеются данные об эффективности кетоконазола при некоторых гормонозависимых формах рака предстательной железы. Эффект обусловлен ингибированием образования андрогенов. Доза кетононазола 0,2 - 0,4 г каждые 8 ч. Препарат вызывает снижение содержания андростендиола в плазме крови.