med2000.ru - Библиотека Здоровья доктора Соколова

Оглавление med2000.ru

Спросить спросить доктора доктора

Ваш подарок ждет Вас внизу этой страницы!

 

Поиск только по энциклопедии лекарств

Фторхинолоны

Учитывая высокую антибактериальную активность замещенных производных 8-оксихинолина, а также присущее им побочное действие, был исследован ряд близких химических соединений. В 60-х годах была обнаружена высокая химиотерапевтическая активность некоторых родственных оксихинолинам производных нафтиридина. Весьма активной оказалась налидиксовая кислота (невиграмон, неграм). Затем было получено новое высокоактивное соединение, производное хинолина оксолиниевая кислота, близкая по спектру действия к налидиксовой кислоте, но более активная (in vitro в 2 4 раза). Оба препарата применяют главным образом при инфекционных заболеваниях мочевых путей. Практически особых преимуществ у оксолиниевой кислоты не обнаружено. В продолжение этих работ был синтезирован целый ряд производных 4-хинолона. Соединения этой группы оказались активными антибактериальными средствами, причем особенно активны соединения, содержащие в положении 7 хинолонового ядра незамещенный или замещенный пиперазиновый цикл, а в положении 6 - атом фтора. Эти соединения названы фторхинолонами (хинолоны второго поколения). По сравнению с налидиксовой и оксолиниевой кислотами соединения этой группы: обладают более широким спектром действия. Они эффективны не только при инфекциях мочевых путей, но и при других инфекционных заболеваниях. По активности в отношении ряда бактерий они превосходят налидиксовую кислоту в 10 - 20 раз. В последнее время ряд фторхиноланов, в том числе препараты норфлоксацин, пефлоксацин, офлоксацин, ципрофлоксацин и др. широко применяют в медицинской практике. В механизме действия фторхинолонов особое значение имеет их влияние на метаболизм ДНК бактерий. Эти препараты ингибируют фермент ДНК-гиразу, содержащуюся в бактериальных клетках и относящуюся к топоизомеразам, контролирующим структуру и функции ДНК. Ингибирование ДНК-гиразы приводит к гибели бактерий (бактерицидный эффект). Антибактериальная активность хинолонов обусловлена также влиянием на РНК бактерий и синтез бактериальных белков, на стабильность мембран и на другие жизненные процессы бактериальных клеток. Все хинолоны сильно действуют на аэробные грамотрицательные бактерии. В отличие от налидиксовой кислоты, они эффективны в отношении Pseudomonas aeruginosa, но менее эффективны в отношении грамположительных бактерий. Большинство штаммов стафилококков чувствительны к хинолонам; стрептококки более устойчивы. Однако степень чувствительности и устойчивости зависит от вида бактерий и особенностей действия того или иного препарата. В отношении анаэробных бактерий фторхинолоны малоактивны. Все фторхинолоны быстро всасываются из желудочно-кишечного тракта и эффективны при приеме внутрь. Максимальная концентрация в крови наблюдается ранее чем через 2 ч после приема с различными значениями пика концентрации и периода полувыведения. Они мало связываются белками плазмы; проникают в различные органы и ткани. Выделяются в основном почками, чаще всего в неизмененном виде. В связи с высокой эффективностью фторхинолонов ими не следует пользоваться при нетяжелых "банальных" инфекциях. Основные показания: инфекции мочевых путей; осложненные инфекции дыхательных путей (при грамотрицательной флоре); инфекции, вызванные сальмонеллами и шигеллами; остеомиелиты; простатиты; инфекции, вызванные Pseudomonas. Обычно фторхинолоны хорошо переносятся. Однако могут возникать побочные явления: тошнота, рвота, диарея. Судя по экспериментальным данным, при щелочном значении рН мочи, возможно выпадение кристаллов хинолонов в почечных канальцах; однако явления нефротоксичности маловероятны, так как рН мочи у людей обычно имеет кислое значение. Хинолоны могут вызывать головную боль, бессонницу или сонливость, беспокойство, тремор и др. Возможно, что эти явления связаны со способностью хинолонов накапливаться в ЦНС и угнетать рецепторное связывание ГАМК (см. Аминалон) или вытеснять этот тормозной нейромедиатор из мест связывания (рецепторы). При больших дозах хинолонов возможно развитие судорожных припадков. Характерной токсикологичеcкой особенностью хинолонов является обнаруженное в условиях эксперимента, развития признаков артропатии у молодых (растущих) животных выражающееся в возникновении везикул и эрозий на хрящевой поверхности суставов. До сих пор нет данных о появлении этой патологии у людей, тем не менее хинолоны противопоказаны детям и подросткам (в период формирования скелета), а также беременным и кормящим матерям. Налидиксовая кислота в условиях зксперимента не влияла на хрящевую поверхность суставов. Хинолоны могут вызывать и другие побочные явления: кожную сыпь, явления, связанные с фотосенсибилизацией, и др. Следует учитывать, что хинолоны ингибируют окислительные ферменты печени и могут усиливать действие лекарств, метаболизируемых системой цитохрома Р-45О. В частности, под влиянием хинолонов усиливаются побочные действия, вызываемые теофиллином. Вопрос о сравнительной эффективности разных препаратов этой группы и их преимуществах продолжает изучаться. Большая работа проводится по поиску новых фторхинолонов, в частности, ди- и трифторированных. Высокоэффективным дифторпроизводным препаратом этой группы является ломефлоксацин (см.). Получены также трифторпроизводные (темафлоксацин и др.)

поделитесь в соцсетяхПоделитесь этой статьей в соцсетях!

 

 

 

Рубрикатор по Мед2000.ru

Акушерство Аллергология Анализы Андрология Ангиология (сосуды)
Венерология (ЗППП)
Гастроэнтерология Гематология Гепатолог (Печень) Гинекология
Дерматология Диетология
Иглотерапия Иммунология Инфекции
Кардиология Клиническое мышление Косметология
Маммология Микробиология
Наркология Неврология Нейрохирургия
Неонатология (Новорожденный) Нефрология (Почки)
Онкология Ортопедия Оториноларингология (ЛОР) Офтальмология (Глаза)
Паразитология Педиатрия Пластическая хирургия Проктология
Психиатрия Психология Пульмонология (Легкие)
Ревматология Реаниматология
Самолечение Сексология Стоматология
Терапия Токсикология (Отравления) Травматология
Урология
Фармакология Фтизиатрия
Хирургия
Эндокринология Эпидемиология

Другие специальности

ЛЕКАРСТВА

Безопасность лекарств

Образование Зоология и ботаника Забавная педиатрия Дефицит и изобилие

 

Информация о Вашем бизнесе на этом сайте!

 

Пациенты для Вашей клиники

 

Статья от доктораЗаказать статью нашим авторам

 

Смотреть видео "Картинки с выставки ДжазАрт"

или

Смотреть видео "Картинки с выставки СмартАрт"

 

Таблетки счастья

 

Подарки от Мед2000.ру здесь!

(на эту страницу все не помещаются)

 

Сайт Библиотека Здоровья - Большая медицинская библиотека - www.med2000.ru (до 1999г - www.gabr.org) создан в 1998 году доктором, педиатром, иммунологом Соколовым А.Л. и его командой врачей различных специальностей

©Med2000.ru, Gabr.org

Архив сайта

При копировании информации необходимо указать источник - www.med2000.ru в виде активной индексируемой ссылки

Представленная на сайте информация не должна использоваться для самостоятельной диагностики и лечения и не может служить заменой очной консультации лечащего врача.

Страницу лучше просматривать при среднем размере шрифта

Главный редактор сайта - доктор Соколов Андрей Львович

Если у Вас есть вопросы или пожелания, пишите на info@med2000.ru

 

HitMeter - счетчик посетителей сайта, бесплатная статистика
Besucherzahler
счетчик посещений

Сайт создан

Последнее обновление:04.06.2019.

Важно! Информация на сайте Med2000.ru размещена только в справочных целях и не является основанием для диагноза или назначения лечения.
Всегда необходима очная консультация специалиста, в том числе для выявления возможных противопоказаний.
Актуальную информацию о лицензиях клиник, разместивших свою информацию на Med2000.ru, смотрите на сайтах этих клиник.
Данный сайт носит информационный характер и не является публичной офертой, определяемой положениями Статьи 437 (2) ГК РФ.
Информация на сайте предоставлена в соответствии с Федеральным законом "Об основах охраны здоровья граждан в Российской Федерации" 323 ФЗ,
Законом Российской Федерации "О защите прав потребителей" N 2300-1
и Постановлением Правительства Российской Федерации 4 октября 2012 г. N 1006.