|
| |
-
ЦИКЛОСЕРИН (Сycloserinum)
-
Циклосерин - антибиотик, образующийся в
процессе жизнедеятельности Streptomyces orchidaceus или других
микроорганизмов; получают также синтетическим путем. По
химической структуре представляет собой D-4-амино-3-изоксазолидинон.
Cинонимы: Ciclocarine, Ciclovalidin, Closin, Ciclocarine, Cyclomycin, Cycloserine, Farmiserina,
Novoserin, Orientomycin, Oxamycin, Serociclina, Seromycin, Tebemicin, Tibicin, Tisomycin и др. Белый
кристаллический порошок, слегка горьковатый на вкус. Легко
растворим в воде. Препарат обладает широким спектром
антибактериального действия: угнетает грамположительные
и грамотрицательные бактерии. Наиболее ценным свойством
является его способность задерживать рост микобактерий
туберкулеза. По активности уступает стрептомицину,
тубазиду и фтивазиду, но действует на микобактерии
туберкулеза, устойчивые к этим препаратам и ПАСК.
Циклосерин быстро всасывается из желудочно-кишечного
тракта, проникает в спинномозговую жидкость;
терапевтическая концентрация обнаруживается в крови
через 4 - 8 ч после его приема. Циклосерин рассматривается
как <<резервный>> противотуберкулезный препарат, т.е
назначаемый больным хроническими формами туберкулеза, у
которых ранее применявшиеся основные препараты перестали
оказывать эффект. Циклосерин можно также сочетать с
основными препаратами для предупреждения развития
резистентности микобактерий. Возможно также
комбинированное использование циклосерина с другими
препаратами II ряда, этионамидом, пиразинамидом и др.
Назначают внутрь (непосредственно перед едой): взрослым по
0,25 г 3 раза в день. Высшая разовая доза для взрослых 0,25 г,
суточная доза 1 г. Больные старше 60 лет и с массой тела менее
50 кг принимают по 0,25 г 2 раза в день. Суточная доза для детей
- из расчета 0,01 - 0,02 г/кг, но не свыше 0,75 г в сутки, причем
большую дозу дают только в острой фазе туберкулезного
процесса или при недостаточной эффективности меньших доз.
При лечении циклосерином могут наблюдаться побочные
явления, обусловленные главным образом токсическим
влиянием препарата на нервную систему: головная боль,
головокружение, бессонница (иногда, наоборот, сонливость),
беспокойство, повышенная раздражительность, ухудшение
памяти, парестезии, периферические невриты. Иногда
возможны более тяжелые симптомы: чувство страха,
психостенические состояния, галлюцинаторные феномены,
эпилептиформные припадки, потеря сознания. Эти явления
обычно проходят при уменьшении дозы или отмене препарата.
Предупредить или уменьшить токсическое действие
циклосерина можно, назначая в период лечения глутаминовую
кислоту по 0,5 г 3 - 4 раза в день (до еды); рекомендуется также
внутримышечное введение натриевой соли
аденозинтрифосфорной кислоты - по 1 мл 1 % раствора
ежедневно. Иногда эффективно введение пиридоксина (внутримышечно
1 - 2 мл 5 % раствора в сутки). При необходимости, можно
принимать противосудорожные и седативные средства,
антидепрессанты. Для уменьшения побочных реакций следует
ограничить психическое напряжение больных и исключить
возможные факторы перегрева (пребывание на солнце с
непокрытой головой, горячий душ и др.), что может
провоцировать осложнения. Противопоказания: органические
заболевания ЦНС, эпилепсия, нарушения психики, а также
наличие в анамнезе укаэаний на психические болезни. Нельзя
принимать циклосерин перед хирургическим вмешательством
и в первую неделю после него. С осторожностью следует
назначать препарат при нарушении функции почек, лицам с
неустойчивой психикой, страдающим алкоголизмом. В
амбулаторной практике применяют осторожно после проверки
его переносимости в стационаре. Форма выпуска: таблетки
или капсулы по 0,25 г. Хранение: список Б. В сухом, защищенном
от света месте при температуре не выше + 20 С.
| |
|
