Основным представителем антиагрегантов в настоящее время является
кислота ацетилсалициловая (см.). Двадцать с лишним лет назад было обнаружено, что ацетилсалициловая кислота (АСК; аспирин) обладает наряду с
противовоспалительной активностью способностью замедлять агрегацию
тромбоцитов и производить антитромботическое действие. Она оказывает тормозящее влияние на спонтанную и индуцированную активность тромбоцитов, на
высвобождение и активацию тромбоцитарного фактора III и фактора IV. Кроме
того, уменьшает адгезию тромбоцитов.
В связи с этими свойствами ацетилсалициловую кислоту стали применять
для предупреждения образования послеоперационных тромбов, при тромбофлебитах, тромбозах сосудов сетчатки, нарушениях мозгового кровообращения и др., а также для предупреждения тромбоэмболических осложнений при
ишемической болезни сердца и инфаркте миокарда.
Проведенные в последние годы в разных странах широкие клинические испытания показали эффективность ацетилсалициловой кислоты в качестве
средства, уменьшающего опасность тромбообразования и увеличивающего в связи
с этим продолжительность жизни у больных, перенесших инфаркт миокарда.
В настоящее время изучены молекулярные механизмы антитромботического
действия ацетилсалициловой кислоты. Показано, что ее антиагрегационное
действие тесно связано с влиянием на биосинтез, высвобождение и метаболизм простагландинов (см.). Она способствует высвобождению эндотелием
сосудов простагландинов, в том числе ППI (простациклина). Последний активирует аденилатциклазу, снижает содержание в тромбоцитах ионизированного
кальция, сильно уменьшает агрегацию тромбоцитов, а также обладает дезагреационной активностью. Кроме того, ацетилсалициловая кислота подавляет
активность циклооксигеназы, в связи с чем уменьшается образование эндогенного соединения группы простагландинов (эйкозаноидов) - тромбоксана А,, являющегося весьма активным проагрегационным фактором. Однако в больших
дозах АСК тормозит также биосинтез простациклина и других антитромботиеских простагландинов (D, Е и др.)
В настоящее время АСК широко используется для профилактики тромбозов
путем как перорального, так и парентерального (внутримышечного и внутривенного) введения.
Внутрь ацетилсалициловую кислоту назначают в качестве антитромботического средства на длительный срок под контролем состояния свертывающей
системы крови. Дозы необходимо индивидуализировать с учетом возможности
угнетения большими дозами биосинтеза простациклина.
Назначают АСК в качестве антитромботического средства внутрь по
0,3-0,325 г в день или через день. В последнее время АСК стали назначать по
75 мг в день.
Внутримышечно или внутривенно ацетилсалициловую кислоту применяют
как антитромботическое средство в виде специального препарата ацелизин
(см.Нестероидные противовоспалительные препараты. Кислота ацетилсалииловая).
Для профилактики тромбозов коронарных сосудов и сосудов мозга ацелизин
вводят по 0,5-3 мл за 1 раз в течение 1 -2 дней. Курс лечения - до 5 инъекций,
после чего при необходимости можно переходить на прием ацетилсалицилоой кислоты внутрь. Величина разовой дозы и частота повторных введений
ацелизина определяются по объективным данным лабораторного исследования показателей гемостаза после первого введения препарата, доза которого
обычно составляет 0,5-1 мл. При внутривенном назначении препарата для
профилактики тромбоза предпочтительно медленное вливание его в 150-200
мл глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида.
