Мобильная версия сайта Библиотека Здоровья - Большая медицинская библиотека
Поиск по сайту
Спросить доктора
Дарим книги!
Библиотека Здоровья - Большая медицинская библиотека

 

Поиск только по энциклопедии лекарств

МЕТОТРЕКСАТ (Methotrexatum).

 4-Амино-N10-метилптероилглутаминовая кислота или (дезокси-4-амино-N метилфолиевая кислота). Синонимы: Abifrexate, А-methopterin, Аntifolan, Folex, Methotrexate, Methylaminoрterinum, Mexate и др. Желтый или оранжево-желтый мелкокристаллический порошок. Практически нерастворим в воде и спирте. Выпускается также в виде натриевой соли (для инъекций) - леофилизированной сухой пористой массы желтого (по 0,005 г) и от темно-желтого до желто-коричневого (по 0,05 и 0,1 г) цвета, растворимой в воде. Препарат гигроскопичен. Неустойчив к действию света. По химической структуре метотрексат близок к кислоте фолиевой (см.) и является ее антиметаболитом-антагонистом. В связи с антифолиевым эффектом, препарат подавляет клеточный митоз, рост активно пролиферирующих тканей (в том числе костного мозга), тормозит рост злокачественных новообразований. Применяют метотрексат внутрь, а также в виде натриевой соли внутримышечно, внутривенно и интратекально. При приеме внутрь максимальная концентрация в сыворотке крови наблюдается через 2 - 4 ч, после внутримышечного и внутривенного введения - в течение первого часа. Быстро выводится из организма с мочой. Назначают метотрексат и его натриевую соль самостоятельно или в комбинированной химиотерапии при остром лимфобластном и миелобластном лейкозе, в поздних стадиях хронического миелолейкоза, при лимфосаркоме; при комбинированной химиотерапии у больных раком молочной железы, легкого, яичников. В повышенных дозах (под прикрытием кальций-фолината - см.) применяют также при остеогенной саркоме, опухоли Юинга, саркоме мягких тканей, хориокарциноме матки. Внутрь назначают метотрексат в виде таблеток. При комплексной терапии лейкозов назначают взрослым по 0,03 г- (30 мг) 2 раза в неделю. Максимальная суточная доза для детей 0,02 г (20 мг) на 1 м2 поверхности тела. Курс лечения 2 нед. При интенсивном курсе назначают взрослым по О,02 - 0,025 г (20 - 25 мг) ежедневно в течение 5 дней. Перерывы между курсами 2 - 3 нед. При хориокарциноме матки назначают по 0,05 г (50 мг) 1 раз в 5 дней. На курс лечения 0,3 - 0,4 г. Курсы повторяют с перерывами не менее 1 мес. Назначают также в более высоких дозах: по 15 - 30 мг ежедневно в течение 5 дней с перерывами 1 - 2 нед. Натриевую соль метотрексата вводят внутримышечно, внутривенно (струйно или капельно) или в спинномозговой канал. Содержимое ампулы растворяют в стерильном изотоническом растворе натрия хлорида. Взрослым при лейкозах назначают натриевую соль метотрексата парентерально обычно в дозе 0,01 - 0,03 г; суточная доза - 0,03 г (30 мг). Вводят 1 или 2 раза в неделю или 1 раз в 4 дня. Детям в возрасте до 7 лет вводят парентерально в разовой и суточной дозе 0,003 - 0,005 г (3 - 5 мг), 7 - 14 лет - 0,005 - 0,015 г (5 - 15 мг); на курс лечения вводят детям в возрасте до 7 лет 0,009 - 0,015 г (9 - 15 мг), 7 - 14 лет - 0,015 - 0,045 г (15 - 45 мг). При хориокарциноме матки применяют натриевую соль метатрексата внутримышечно или внутривенно в разовой дозе 0,02 г (20 мг) ежедневно в течение 5 дней. Курсы повторяют 2 - 4 раза при первичном лечении с интервалами 2 - 4 нед, при поддерживающей терапии - 1 - 2 раза. Суммарные дозы метотрексата и его натриевой соли составляют 0,2 - 0,4 г (200 - 400 мг) для ранее не леченных больных и, 0,1 - 0,2 г для больных, которым проводили поддерживающую терапию. При нейролейкозе (менингеальной лейкемии) вводят натриевую соль метотрексата в спинномозговой канал (0,25 % раствор в разовой дозе 0,005 0,01 г или 10 мг на 1 м2 поверхности тела с интервалами 3 - 4 дня). При тяжелых формах заболеваний и в случаях, когда обычные дозы метотрексата недостаточно эффективны (например, при остеосаркоме), метотрексат и его натриевую соль применяют иногда в повышенных дозах. Такая терапия стала возможной в связи с обнаружением антидотных свойств кальция фолината, уменьшающего токсические эффекты метотрексата, без существенного снижения противоопухолевой активности. При применении метотрексата натриевой соли в повышенных дозах, растворяют содержимое ампулы (0,05 или 0,1 г препарата) в 400 мл изотонического раствора натрия хлорида. Вводят капельно в течение 3 - 4 ч взрослым в дозах от 200 мг/м2 до 3 г/м2 1 раз в неделю. Курс лечения от 1 до 3 введений. Повторные курсы возможны через 3 - 4 нед. Во время лечения метотрексатом в повышенных дозах необходимо следить за рН мочи; в день введения и в последующие 2 - 3 дня реакция мочи должна быть щелочной. Это достигается внутривенным капельным введением смеси, состоящей из 40 мл 4,2 % раствора натрия гидрокарбоната и 400 - 800 мл изотонического раствора натрия хлорида, накануне, в день лечения и в последующие 2 - 3 дня. Метотрексат в повышенных и высоких дозах необходимо вводить в сочетании с дополнительной гидратацией по 2 л жидкости в сутки (раствор Рингера, 5 % раствор глюкозы с добавлением панангина или 20 мл 10 % раствора калия хлорида). Метотрексат в разовой дозе 2 г и выше, вводят под контролем содержания препарата в сыворотке крови. Метотрексат применяют также при лечении псориаза. Обычно назначают по 2,5 - 5,0 мг внутрь 2 - 3 раза в день 1 раз в неделю; иногда назначают в дозе 2,5 мг 3 - 4 раза в день курсами 5 - 7 дней с 3-дневными перерывами. Применяют также метотрексат в комплексной терапии псориаза в сочетании с пирогеналом. Препарат эффективен также при ангиоретикулезе Капоши, грибовидном микозе и некоторых других дерматозах. В последние годы предложено применять метотрексат в качестве одного из <базисных> средств в комплексной терапии ревматоидного артрита. Применяют перорально или парентерально в дозах 5,0 - 7,5 - 15,0 мг 1 раз в неделю (с интервалами 12 - 24 ч между приемами отдельных доз). Курс лечения 18 мес. Во всех случаях применения метотрексата следует учитывать, что препарат может вызывать побочные явления: тошноту, диарею, стоматит, а при более длительном применении - язвенные поражения слизистой оболочки полости рта с кровотечениями, выпадение волос, тромбоцитопению с общей кровоточивостью, анемию, возможно присоединение вторичной инфекции; возможны токсический гепатит, поражение почек и др. Применяют препарат под тщательным врачебным наблюдением. Препарат противопоказн при беременности, заболеваниях печени и почек, костного мозга. В период лечения метотрексатом необходимо проводить исследование содержания в крови лейкоцитов и тромбоцитов 3 раза в неделю, а по окончании лечения - 1 раз в неделю в течение месяца. Одновременно с метотрексатом не следует назначать антикоагулянты, салицилаты и препараты, которые могут угнетать кроветворение (сульфаниламиды и др.). Формы выпуска: таблетки, покрытые оболочкой, по 0,0025 г (2,5 мг) в упаковке по 50 штук; в ампулах (для инъекций) по 0,005; 0,05 и 0,1 г (Methotrexatum 0,005; 0,05 et 0,1 pro injectionibus).

Поделиться или сохранить себе

Статьи
Лекарства
Безопасность лекарств

Рубрикатор по Мед2000.ru

Анализы

Акушерство

Аллергология

Андрология

Гастроэнтерология

Гематология

Гинекология

Дерматология

Диетология

Иглотерапия

Иммунология

Инфекции

Кардиология

Косметология

Неврология

Нефрология

Онкология

Оториноларингология (ЛОР)

Паразитология

Педиатрия

Психиатрия

Психология

Пульмонология

Ревматология

Сексология

Стоматология

Терапия

Урология

Фармакология

Хирургия

Эндокринология

Эпидемиология

Другие специальности

 

Энциклопедии

Вопросы и ответы

Анализы. Инфекции

Аллергии

Здоровый человек

Атопический дерматит

Секс

Термины

Материалы ВОЗ

Нетрадиционные методы

Сам себе 03

Прививки

Косметика

 

Лекарства

От А до Й

От К до Н

От О до С

От Т до Я

 

Психология

Рецепты

 

Врачу

Справочник врача

Научные статьи, тезисы, литобзоры, методички

Переводы

Скорая помощь

 

Рубрикатор: Анализы, Акушерство, Аллергология, Андрология, Гастроэнтерология, Гематология, Гинекология, Дерматология, Диетология, Иглотерапия, Иммунология, Инфекции, Кардиология, Косметология, Неврология, Нефрология, Онкология, Оториноларингология (ЛОР), Паразитология, Педиатрия, Психиатрия, Психология, Пульмонология, Ревматология, Сексология, Стоматология, Терапия, Урология, Фармакология, Хирургия, Эндокринология, Другие специальности:, Анестезиология Ангиология, Гепатология, Наркология, Нейрохирургия, Неонатология Ортопедия, Офтальмология, Проктология, Реаниматология, Травматология, Фтизиатрия,

Сайт Библиотека Здоровья - Большая медицинская библиотека - www.med2000.ru (до 1999г - www.gabr.org) создан в 1998 году

©Med2000.ru, Gabr.org

Правила копирования информации с сайта Мед2000 для использования в Интернет

Представленная на сайте информация не должна использоваться для самостоятельной диагностики и лечения и не может служить заменой очной консультации лечащего врача.

Страницу лучше просматривать при среднем размере шрифта