Мобильная версия сайта Библиотека Здоровья - Большая медицинская библиотека
Поиск по сайту
Спросить доктора
Дарим книги!
Библиотека Здоровья - Большая медицинская библиотека

 

Поиск только по энциклопедии лекарств

Нейролептики

Термин <<нейролептики>> (нейролептические средства) был предложен еще в 1967 г., когда разрабатывалась первая классификация психотропных препаратов. Им обозначали средства, предназначенные для лечения тяжелых заболеваний ЦНС (психозов). В последнее время в ряде стран стали считать уместным заменить этот термин термином <<антипсихотические препараты>>, поскольку <<нейролептический синдром>> является не основным, а побочным - нежелательным - эффектом, осложняющим терапевтическое действие препаратов этой группы. Современной задачей является создание антипсихотических препаратов, лишенных нейролептического компонента. Тем не менее термин <<нейролептики>> продолжают широко применять для обозначения этой группы препаратов. В группу нейролептических препаратов входят ряд производных фенотиазина (аминазин и др.), бутирофеноны (галоперидол и др.), производные дифенилбутилпиперидина (флушпирилен и др.) и других химических групп. Одним из первых нейролептических препаратов был также алкалоид резерпин. В настоящее время в связи с относительно низкой антипсихотической активностью он уступил место более эффективным современным препаратам, но сохранил значение как антигипертензивное средство. Нейролептики оказывают многогранное действие на организм. Одна из их основных фармакологических особенностей - своеобразное успокаивающее действие, сопровождающееся уменьшением реакций на внешние стимулы, ослаблением психомоторного возбуждения и аффективной напряженности, подавлением чувства страха, ослаблением агрессивности. Их основной особенностью является способность подавлять бред, галлюцинации, автоматизм и другие психопатологические синдромы и оказывать лечебный эффект у больных шизофренией и другими психическими заболеваниями. Выраженным снотворным действием нейролептики в обычных дозах не обладают, но могут вызывать дремотное состояние и способствовать наступлению сна. Они усиливают действие снотворных и других успокаивающих (седативных) средств, потенцируют также действие наркотиков, аналгетиков, местных анестетиков и ослабляют эффекты психостимулирующих препаратов (фенамина и др.). Ряд нейролептиков (группы фенотиазина, бутирофенона и др.) обладает противорвотной активностью; этот эффект связан с избирательным угнетением хеморецепторных пусковых (триггерных) зон продолговатого мозга. Для ряда нейролептиков характерна способность оказывать каталептогенное действие. Различают нейролептики, антипсихотическое действие которых сопровождается седативным (алифатические производные фенотиазина, резерпин и др.) или активирующим (энергезирующим) эффектом (пиперазиновые производные фенотиазина, некоторые бутирофеноны). Некоторым нейролептикам присущи элементы антидепрессивного действия. Эти и другие фармакологические свойства у разных нейролептических препаратов выражены в различной степени. Сочетание этих и других свойств с основным антипсихотическим эффектом определяет профиль их действия и показания к применению в психиатрии и других областях медицины. В физиологических механизмах центрального действия нейролептиков существенное значение имеет их влияние на ретикулярную формацию мозга; оказывая угнетающее влияние на этот отдел мозга, нейролептики устраняют его активирующее влияние на кору больших полушарий. Действие нейролептиков не ограничивается, однако, влиянием на ретикулярную формацию. Их разнообразные эффекты связаны также с воздействием на возникновение и проведение возбуждения в разных звеньях центральной и периферической нервной системы. Из нейрохимических механизмов действия нейролептиков наиболее изучено их влияние на медиаторные процессы в мозге. В настоящее время накоплено много данных о влиянии нейролептиков (и других психотропных препаратов) на адренергические, дофаминергические, серотонинергические, ГАМКергические, холинергические и другие нейромедиаторные процессы, включая влияние на нейропептидные системы мозга. Разные группы нейролептиков и отдельные препараты, так же как психотропные препараты других групп, различаются по своему влиянию на образование, накопление, высвобождение метаболизм различных нейромедиаторов и их взаимодействие с рецепторами в разных структурах мозга, что существенно влияет на их фармакологические свойства и терапевтическую эффективность. В последнее время особенно много внимания уделяется взаимодействию нейролептиков с дофаминовыми структурами мозга. По современным данным, дофамин, являющийся предшественником в процессе биосинтеза норадреналина, имеет самостоятельное значение как химический медиатор нервных импульсов в определенных структурах мозга и играет важную роль в процессах нервной деятельности. Установлено, что нарушение медиаторной функции дофамина является одним из патогенетических механизмов развития паркинсонизма и других экстрапирамидных нарушений (см. Дофамин, Средства для лечения паркинсонизма). Изменения образования и функции дофамина наблюдаются также при различных психопатологических состояниях. Есть основание считать, что влияние на дофаминергические процессы играет важную роль в механизме действия нейролептиков, хотя одновременно они действуют и на другие медиаторные системы. Показано, что нейролептики разных групп (фенотиазины, бутирофеноны и др.) блокируют дофаминовые рецепторы разных структур мозга. Полагают, что это действие обусловливает антипсихотическую активность, а угнетение центральных норадренергических рецепторов (в частности, в ретикулярной формации) обусловливает преимущественно седативное действие, а также наблюдаемые в клинике гипотензивные эффекты. <<Мишенью>> для нейролептиков являются в основном Д ,-рецепторы (см. Дофамин). С угнетением медиаторной активности дофамина связаны в значительной мере не только антипсихотическая активность нейролептиков, но и вызываемый ими основной побочный эффект <<- <нейролептический синдром>> (экстрапирамидные расстройства, сходные с паркинсонизмом). Это действие объясняют блокирующим влиянием нейролептиков на подкорковые образования мозга (черная субстанция и полосатое тело, бугорная, межлимбическая и мезокортикальная области), где локализовано значительное количество рецепторов, чувствительных к дофамину. Из наиболее известных нейролептиков на норадренергические рецепторы сильнее влияют аминазин, левомепромазин, тиоридазин, на дофаминергические - фторфеназин, галоперидол, сульпирид. Побочные экстрапирамидные эффекты полностью не коррелируют с антипсихотической активностью разных нейролептиков, что свидетельствует о неодинаковой чувствительности различных дофаминергических структур мозга к разным химическим соединениям; это создает перспективы для получения нейролептиков с избирательным антипсихотическим действием без выраженных побочных экстрапирамидных эффектов. Отмечено также, что меньшее побочное экстрапирамидное действие наблюдается обычно у нейролептиков, обладающих большей антихолинергической активностью. Действительно, соединения, обладающие холинолитическими свойствами, оказывают антипаркинсонический эффект. Одним из нейролептиков с выраженной антипсихотической активностью, практически не вызывающим экстрапирамидного побочного действия, является препарат азалептин (син.: клозапин, лепонекс) - производное пиперазино-дибензодиазепина. Следует отметить, что нейролептики, вызывающие более выраженные экстрапирамидные явления, обладают в условиях эксперимента наиболее сильной каталептогенной активностью, что может найти объяснение в блокировании дофаминовых рецепторов и позволяет предвидеть возможность экстрапирамидных расстройств на основании проведенного экспериментального исследования. Влиянием на центральные дофаминовые рецепторы объясняют механизм некоторых эндокринных нарушений, вызываемых нейролептикамн, в том числе стимуляцию лактации. Блокируя дофаминовые рецепторы гипофиза, нейролептики усиливают секрецию пролактина. Действуя на гипоталамус, нейролептики тормозят также секрецию кортикотропина и соматотропного гормона. Фармакокинетически большинство нейролептиков характеризуется хорошим всасыванием при разных путях введения (внутрь, внутримышечно). Они проникают через гематоэнцефалический барьер, однако накапливаются в мозге в значительно меньших количествах, чем во внутренних органах (печень, легкие). Метаболизируются в печени и выделяются в значительных количествах с мочой, частично - с калом. Большинство <<обычных>> нейролептиков имеют относительно небольшой период полусуществования в организме и оказывают после разового введения непродолжительный эффект. Созданы специальные препараты пролонгированного действия (см. Фторфеназин-деканоат, Флушпирилен, Пимозид и др.), оказывающие при парентеральном введении или приеме внутрь длительный эффект.

Поделиться или сохранить себе

Статьи
Лекарства
Безопасность лекарств

Рубрикатор по Мед2000.ru

Анализы

Акушерство

Аллергология

Андрология

Гастроэнтерология

Гематология

Гинекология

Дерматология

Диетология

Иглотерапия

Иммунология

Инфекции

Кардиология

Косметология

Неврология

Нефрология

Онкология

Оториноларингология (ЛОР)

Паразитология

Педиатрия

Психиатрия

Психология

Пульмонология

Ревматология

Сексология

Стоматология

Терапия

Урология

Фармакология

Хирургия

Эндокринология

Эпидемиология

Другие специальности

 

Энциклопедии

Вопросы и ответы

Анализы. Инфекции

Аллергии

Здоровый человек

Атопический дерматит

Секс

Термины

Материалы ВОЗ

Нетрадиционные методы

Сам себе 03

Прививки

Косметика

 

Лекарства

От А до Й

От К до Н

От О до С

От Т до Я

 

Психология

Рецепты

 

Врачу

Справочник врача

Научные статьи, тезисы, литобзоры, методички

Переводы

Скорая помощь

 

Рубрикатор: Анализы, Акушерство, Аллергология, Андрология, Гастроэнтерология, Гематология, Гинекология, Дерматология, Диетология, Иглотерапия, Иммунология, Инфекции, Кардиология, Косметология, Неврология, Нефрология, Онкология, Оториноларингология (ЛОР), Паразитология, Педиатрия, Психиатрия, Психология, Пульмонология, Ревматология, Сексология, Стоматология, Терапия, Урология, Фармакология, Хирургия, Эндокринология, Другие специальности:, Анестезиология Ангиология, Гепатология, Наркология, Нейрохирургия, Неонатология Ортопедия, Офтальмология, Проктология, Реаниматология, Травматология, Фтизиатрия,

Сайт Библиотека Здоровья - Большая медицинская библиотека - www.med2000.ru (до 1999г - www.gabr.org) создан в 1998 году

©Med2000.ru, Gabr.org

Правила копирования информации с сайта Мед2000 для использования в Интернет

Представленная на сайте информация не должна использоваться для самостоятельной диагностики и лечения и не может служить заменой очной консультации лечащего врача.

Страницу лучше просматривать при среднем размере шрифта